Rheumatoid Arthritis

מעכב PCSK9 פומי חדש מראה תוצאות מעודדות ((AHA Scientific Sessions 2021

כולסטרול עורק

מאת יהונתן ניסן, סטודנט לרפואה באוניברסיטת תל אביב ופרמדיק

מעכב PCSK9 חדש שנחשף לאחרונה, הנקרא MK-0616, ניטל פומית, בניגוד לשלוש התרופות להורדת PCSK9 הזמינות כיום הניתנות בזריקות כל מספר שבועות.

בשני מחקרי פאזה 1 שכללו סה”כ 100 משתתפים, רמות PCSK9 בפלזמה צנחו ביותר מ-90% לאחר מנה בודדת של התרופה, ורמות כולסטרול ליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה (LDL-C) ירדו בכ-65% כאשר MK-0616 ניתן מדי יום במשך שבועיים בנוסף לטיפול בסטטינים. יתרה מכך, MK-0616 נסבל באופן כללי היטב עד מינונים בודדים של 300 מיליגרם. התוצאות תומכות ב-MK-0616 כתרופה פוטנציאלית נוחה יותר להורדת LDL בהשוואה למעכבי PCSK9 הניתנים בהזרקה.

מעכבי PCSK9 כוללים את אלירוקומאב (Praluent, Sanofi/Regeneron), שאושר על ידי ה-FDA ביולי 2015, ואבולוקומאב (Repatha, Amgen), שאושר באוגוסט 2015. שניהם נוגדנים חד שבטיים עם סגוליות לחלבון PCSK9, ואילו המעכב השלישי מסוג זה, אינקליסירן (Leqvio) מורכב ממולקולה הפוגעת ב-RNA ומדכאת סינתזה של PCSK9. MK-0616 הוא פפטיד ציקלי שגודלו בערך מאית מגודלו של נוגדן חד שבטי, המאפשר להשיג עוצמה וסלקטיביות דמויי נוגדנים חד שבטיים עם גודל קטן בהרבה. כשמתווספים לטיפול בסטטינים, התכשירים הנוכחיים המכוונים ל-PCSK9 מפחיתים את ה-LDL-C, ושתי התרופות המבוססות על נוגדנים מפחיתות גם אירועים קרדיו-וסקולריים טרשתיים. הן דורשות כל 2-4 שבועות זריקות, ושמורות בדרך כלל למניעה שניונית, ולפעמים למניעה ראשונית כמו בהיפרכולסטרולמיה משפחתית.

בראשון מבין שני הניסויים, 60 משתתפים בגילאי 50 ומטה חולקו באקראי לקבל מנה בודדת של MK-0616, ברמות שונות שנעו בין 10 מ”ג ל-300 מ”ג, או פלצבו. לאחר מכן הם עברו לקבוצה אחרת לסבב שני של מינון. בשתי הפעמים, 3 משתתפים נטלו את התרופה על כל אחד שקיבל פלצבו. משתתפים שנטלו את התרופה הפעילה, ללא קשר למינון, הראו ירידה של יותר מ-90% ברמות PCSK9. בניסוי השני, 40 מבוגרים בני 65 ומטה (ממוצע 58), כולל 13 נשים, עם LDL-C של 60 מ”גד”ל עד 160 מ”גד”ל (ממוצע, 87 מ”גד”ל) תחת טיפול בסטטינים במשך לפחות 3 חודשים הוקצו אקראית לתוספת MK-0616, 10 מ”ג או 20 מ”ג מדי יום, או פלצבו למשך 14 ימים. רמות ה-LDL-C ירדו בממוצע בכ-65% במהלך השבועיים בקרב הנוטלים את התרופה הפעילה, ובפחות מ-5% עבור אלו שנטלו פלצבו.

לכתבה ב-Medscape

0 תגובות

השאירו תגובה

רוצה להצטרף לדיון?
תרגישו חופשי לתרום!

כתיבת תגובה

מידע נוסף לעיונך

כתבות בנושאים דומים

הנך גולש/ת באתר כאורח/ת.

במידה והנך מנוי את/ה מוזמן/ת לבצע כניסה מזוהה וליהנות מגישה לכל התכנים המיועדים למנויים
להמשך גלישה כאורח סגור חלון זה