מנתונים חדשים שהוצגו במהלך כנס מטעם ה-American Heart Association עולה כי Obicetrapib, תרופה ממשפחת מעכבי CETP (Cholestryl Ester Transfer Protein), הדגימה תוצאות מבטיחות לשיפור פרופיל השומנים, לאחר שהובילה לירידה גדולה בריכוז LDL בדם, כאשר ניתנה כתוספת לטיפול בסטטינים בעצימות גבוהה.
תרופות ממשפחת מעכבי CETP פותחו לראשונה בתקווה להביא לעליה בריכוזי HDL, מתוך מחשבה קודמת כי העלאת ריכוז HDL תשפיע לטובה על הסיכון למחלות לב וכלי דם. עם זאת, גישה זו למעשה נזנחה לאחר שמספר מחקרים לא הצליחו להדגים קשר בין העלאת ריכוז HDL ובין ירידה באירועים קרדיווסקולאריים.
במסגרת מחקר ROSE ביקשו החוקרים לבחון את התועלת של Obicetrapib בהפחתת רמות שומנים בדם, לצד הערכת הבטיחות והסבילות של הטיפול בחולים תחת טיפול בסטטינים בעצימות גבוהה.
מדגם המחקר כלל 120 חולים שקיבלו טיפול במינון קבוע של סטטינים בעצימות גבוהה (Atorvastatin במינון יומי של 40 מ"ג ומעלה, או Rosuvastatin במינון יומי של 20 מ"ג) למשך לפחות שמונה שבועות. בכל החולים תועדו רמות LDL בצום של 70 מ"ג/ד"ל ומעלה וחציון ערכי LDL בתחילת המחקר עמד על 90 מ"ג/ד"ל. המשתתפים במחקר חולקו באקראי לקבלת Obicetrapib (5 מ"ג או 10 מ"ג כל יום) או פלסבו.
התוצא העיקרי היה ההבדל בין הקבוצות באחוז השינוי בריכוזי LDL מתחילת המחקר ועד לאחר 8 שבועות, כאשר ריכוזי LDL נקבעו באמצעות שתי טכניקות.
הממצאים מעידים על ירידה משמעותית של 51% בריכוז LDL עם מתן Obicetrapib במינון 10 מ"ג ועל ירידה של 42% עם מתן הטיפול במינון 5 מ"ג. השפעות אלו היו דומות ללא תלות בערכי LDL ההתחלתיים והיו דומות עם שתי הגישות למדידת ריכוזי LDL.
כמעט בכל החולים תועדה ירידה מסוימת בערכי LDL, כאשר רק בשלושה חולים תחת טיפול במינון 5 מ"ג וחולה אחד שטופל במינון של 10 מ"ג לא תועדה ירידה כלשהי בריכוזי LDL.
עוד עולה מהנתונים כי הטיפול לווה בירידה של עד 30% בריכוז Apo B ובירידה של עד 44% בריכוז כולסטרול שאינו HDL. בנוסף, נרשמה עליה בריכוזי HDL, כאשר עם טיפול במינון של 10 מ"ג נרשמה עליה של 165% בריכוז HDL, אשר לוותה בעליה של 48% בריכוזי Apo A1. ריכוזי Lp(a) ירדו ב-56% וכן נרשמה ירידה מתונה של 11% בריכוזי טריגליצרידים.
שני המינונים של Obicetrapibנ סבלו היטב, ללא עליה בשיעור אירועים חריגים. רק חולה אחד הפסיק את תרופת המחקר בשל אירוע חריג והנ"ל היה מזרוע הפלסבו. לא תועדה עליה בלחץ דם סיסטולי או דיאסטולי עם Obicetrapib במינונים של 5 מ"ג או 10 מ"ג, סוגיה חשובה לאור נתונים קודמים שתוארו עם Torcetrapib, התרופה הראשונה ממשפחה זו אשר לוותה בעליה באירועים קרדיווסקולאריים ומחקרים עד כה הראו כי ל-Obicetrapib אין תופעות דומות ל-Torcetrapib.
מתוך כנס ה-AHA
לידיעה במדסקייפ