מה מקומם של אנלוגים לרצפטור GLP-1 בטיפול בחולי סוכרת סוג 2 ? סקירת מומחים מה-Curr Clin Pharmacol

ע"פ סקירת ספרות שהתפרסמה לאחרונה ב-Curr Clin Pharmacol
 המחברים מסכמים כי שימוש בתרופות מקבוצת GLP-1  צריך להישקל במטופלים עם סוכרת שלא הגיעו לאיזון גליקמי עם מטפורמין, או עם מטפורמין בשילוב תרופה נוספת, וזאת בשל יעילותן בהשגת איזון, ההפחתת משקל ובמקביל, בטיחותן הרבה.

המחברים מציינים שהאינקרטינים שהתווספו בעת האחרונה לסל הטיפולים בסוכרת כוללים את קבוצת מעכבי ה-DPP4 (בהן התרופות sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin ) והאגוניסטים לרצפטור ה-GLP-1 (בהן נכללות כיום exenatide (ביאטה) ו-liraglutide (ויקטוזה)).

לביאטה וויקטוזה, מדגישים המחברים, יש מבנה דומה הנקשר לרצפטור של GLP-1 הגורם למיגוון פעילויות רחב ודומה המאפשר שיפור איזון גליקמי, כולל סטימולציה של הפרשת אינסולין והפחתה של הפרשת גלוקגון, שניהם במכניזם תלוי סוכר.

מעבר לכך,  GLP-1 מאט את כושר התנועה הגסטרואינטנסיאלי ומעלה את תחושת השובע, וכך מפחית את כמות המזון הנצרכת. בנוסף, הוא מקדם את ההתרבות של תאי ביטא וכנראה גם את היווצרותם מחדש (נאוגנסיס), באותו זמן שהוא מפחית תמותת תאים אלה (במודל חיה).

המחברים ביצעו סקירת ספרות קלינית רחבה וניתחו את היעילות הקלינית והבטיחות של האגוניסטים לרצפטור GLP-1 , הבייאטה והויקטוזה, הן כטיפול בודד והן כטיפול משולב עם תרופות נגד סוכרת אחרות, לרבות המחקרים החשובים ביותר שפורסמו ב-10 השנים האחרונות.

מסקנתם היא שאגוניסטים של רצפטור GLP-1 נראים כבחירה טובה כאשר יש צורך בהפחתת HbA1c ובהורדת רמות סוכר פוסט-פרנדיאליות (לאחר הארוחות). בנוסף, מציינים המחברים, תרופות אלה נמצאו גם כמדכאות הפרשת גלוקגן ומאיטות תנועתיות של הקיבה. יש להן גם אפקט חיובי על תפקוד תאי ביטא והשפעה משמעותית על הפחתת משקל הגוף.

מנגד, תרופות אלו אינן קשורות להיפוגליקמיה, אך גורמות בשכיחות גבוהה למדי הפרעות גסטרואינטנסיאליות, כשחלק מהמטופלים אף סובלים מתופעות של בחילה, הקאות ושילשול.

בכל אופן, לאחר הערכה יסודית של היתרונות והחסרונות, המחברים מסכמים שכאשר יש כישלון טיפולי עם מטפורמין לשיג איזון גליקמי, יש מקום לשימוש באנלוגים לרצפטור של GLP-1 , בעיקר בסוכרתיים (סוג 2) שמנים.

ניתן לשקול השימוש ב-GLP-1 במטופלים הנמצאים תחת טיפול במטפורמין ותרופה נוספת, כמו למשל סולפוניל אוריאה, וזאת בגלל הסיכון הנמוך לפתח היפוגליקמיה וההשפעה המיטיבה על משקל הגוף.

Curr Clin Pharmacol. 2012 Mar 20.

0 תגובות

השאירו תגובה

רוצה להצטרף לדיון?
תרגישו חופשי לתרום!

כתיבת תגובה

מידע נוסף לעיונך

כתבות בנושאים דומים

    הנך גולש/ת באתר כאורח/ת.

    במידה והנך מנוי את/ה מוזמן/ת לבצע כניסה מזוהה וליהנות מגישה לכל התכנים המיועדים למנויים
    להמשך גלישה כאורח סגור חלון זה