Tegaserod
רקע
Novartis הינה חברת תרופות מובילה בעולם העוסקת במגוון רחב של תחומים רפואיים הכוללים גסטרואנטרולוגיה, מערכת העצבים המרכזית, השתלת איברים, קרדיולוגיה, אונקולוגיה, מחלות דרכי הנשימה, ומחלות פרקים .
מטרת החברה היא להאריך ולשפר את החיים של בני האדם ע"י סלילת דרך לפתרונות חדשניים לטיפול רפואי.
בשנת 2000 הגיעה הקבוצה למכירות של 17.2 ביליארד דולר והשקיעה מעל 2.4 ביליארד דולר במחקר ופיתוח. חברת Novartis, אשר משרדה הראשי ממוקם בבזל, שוויץ, מעסיקה כ- 67,600 עובדים ופועלת למעלה מ- 140 ארצות ברחבי תבל.

אודות תסמונת המעי הרגיז (Irritable Bowel Syndrome IBS)
IBS הינה הפרעה פתו -פיזיולוגית מורכבת, בה פועלים מספר גורמי מפתח היוצרים מגוון רחב של סימפטומים. תסמונת זו כרוכה ברגישות יתר ובשינוי תנועתיות של דרכי העיכול. הסימפטומים של IBS מגוונים, אבל העיקריים הם כאבים/אי-נוחות בבטן, נפיחות וסימפטומים הקשורים בשינוי תפקוד המעיים, כגון עצירות, שלשול או שניהם לסירוגין. סימפטומים משניים הקשורים ל- IBS כוללים הפרשה רירית עם הצואה, עייפות, דיכאון, חרדה, וחוסר שקט.

השכיחות של IBS
IBS הינה בעיה משמעותית הן לחולים והן למערכות הבריאות בכל העולם. יש לה השפעה עמוקה על יכולת החולים ליהנות מהחיים ועל רווחתם הכללית. סימפטומים מתמשכים או נשנים של כאבי בטן, נפיחות, ושינוי בתפקוד המעיים עלולים לפגום באיכות החיים. הטיפולים הקונבנציונליים הקיימים לא הראו השפעה מועילה ועקבית ב- IBS.
IBS הינה הגורם השני השכיח לימי מחלה, לאחר השפעת, ומהווה את ההפרעה התפקודית הכרונית בדרכי העיכול השכיחה ביותר, אשר מופיעה בכ- 15-20% מהאוכלוסייה 1,2.
חולי IBS מהווים 4% מכלל הביקורים של רפואה ראשונית, 40% מכל ההפניות הגסטרואנטרולוגיות, ו- 50% מכל הביקורים אצל גסטרואנטרולוגים בארצות הברית. ההוצאה השנתית של מערכת הבריאות בארה"ב כתוצאה מ- IBS מוערכת כ- 8 ביליארד דולר. עובדה זו מצביעה על הנטל הכספי המשמעותי של המחלה על מערכת הבריאות 3,4.

Tegaserod
Tegaserod הינו תרכובת כימית חדשנית הפועלת באופן סלקטיבי על רצפטור 4HT5-
Tegaserod הינו אגוניסט חלקי וסלקטיבי לרצפטורים 4HT5- . סוג זה של רצפטור נמצא לאורך מערכת העיכול (95%) והוא בעל תפקיד מפתח בוויסות כאבי בטן ותנועתיות של מערכת העיכול. ע"י וויסות פעילות הרצפטורים מסוג 4HT5-, Tegaserod מעניק הקלה מהירה ולאורך זמן של שלושת הסימפטומים העיקריים של IBS:
כאבי בטן, נפיחות, ועצירות 5.
מחקרים מראים שלTegaserod – בעל פרופיל בטיחותי טוב וסבילות טובה בקרב המטופלים 6.
חברת Novartis עורכת מחקרים הבודקים את הפוטנציאל של Tegaserod בטיפול בהפרעות אחרות של דרכי העיכול, כולל רפלוקס קיבתי-ושתי (GERD) 7.

היעילות והבטיחות של Tegaserod נבדקות כעת ב- FDA לגבי טיפול בכאבי בטן, אי-נוחות ועצירות בנשים עם תסמונת המעי הרגיז (IBS-C). אישור ה- FDA צפוי ביוני 2001.
בישראל מצפים לאישורו בתחילת שנת 2002.

לקבלת מידע נוסף על IBS ו- , Tegaserod אנא בקרו באתר האינטרנט החדש של חברת Novartis:
htpp://www.ibsandhealth.com/

References:

1. Weber, FH and McAllum, RW. “Clinical approaches to irritable bowel syndrom”. Lancet. Vol 340:December 12, 1992, p. 1447-1451.
2. Schuster, M. “Diagnostic evaluation of the irritable bowel syndrom”. Gastroenterology clinics of North America. Vol. 20, No. 2 June 1991.
3. American Gastroenterological Association Medical Position Statement: “Irritable Bowel Syndrome”, November 1996.
4. Talley, J. “Medical costs in community subjects with irritable bowel syndrome”. Gastroenterology. 995; 109:1736-1741.
5. Krumholz, S., et al. “the 5HT4 partial agonist tegaserod improves abdominal discomfort/pain and normalizes altered bowel function in irritable bowel syndrom (IBS)”.(Abstract presented at the UEGW, Rome, Italy, November 1999).
6. Whorwell, P, et al. “Short and long term Safety and Tolerability of Tegaserod in Patients with Irritable Bowel Syndrome (IBS)”.(Abstract presented at the UEGW, Rome, Italy, November 1999).
7. Kahrilas, P., et al. “The selective 5HT4 receptor partial agonist, HTF 919, reduces acid exposure in patients with gastroesophageal reflux disease (GERD)”. Gastroenterol. 1999, Vol. 116, 4, A202